2. Signaling Pathways
  3. Neuronal Signaling
    Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. Trk Receptor

Trk Receptor (Trk受体)

Tropomyosin related kinase receptor

Trk receptors are a family of three receptor tyrosine kinases (TrkA, TrkB, and TrkC), each of which can be activated by one or more of four neurotrophins-nerve growth factor (NGF), brain-derived neurotrophic factor (BDNF), and neurotrophins 3 and 4 (NT3 and NT4).

TrkA, TrkB, and TrkC are transmembrane proteins that comprise the TRK receptor family. These receptor tyrosine kinases are expressed in human neuronal tissue, and play an essential role in both the physiology of development and function of the nervous system through activation by neurotrophins (NTs). The latter are specific ligands known as NGF for TrkA, BDGF, and NT-4/5 for TrkB and NT3 for TrkC, respectively.

The binding of the ligand to the receptor triggers the oligomerisation of the receptors and phosphorylation of specific tyrosine residues in the intracytoplasmic kinase domain. This event results into the activation of signal transduction pathways leading to proliferation, differentiation and survival in normal and neoplastic neuronal cells.

Trk Receptor 亚型特异性产品:

Trk Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-112437
    PF-06737007 Inhibitor 99.70%
    PF-06737007 是一种有效的 pan-Trk 抑制剂，抑制 TrkA，TrkB 和 TrkC 细胞，IC50 分别为 7.7 nM，15 nM 和 3.9 nM。具有抗痛觉过敏作用。
    PF-06737007
  • HY-135096
    Amitriptyline-d3 hydrochloride Agonist 99.46%
    Amitriptyline-d3 hydrochloride 是 Amitriptyline (hydrochloride) 的氘代物。Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合，其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。
    Amitriptyline-d3 hydrochloride
  • HY-151948
    TrkA-IN-3 Inhibitor 98.46%
    TrkA-IN-3 是一种有效和亚选择性的 TrkA 变构抑制剂，IC50 值为 22.4 nM。TrkA-IN-3 对 TrkA 的选择性超过 TrkB 和 TrkC 8000 倍。TrkA-IN-3 可用于研究疼痛。
    TrkA-IN-3
  • HY-B0527AR
    Amitriptyline hydrochloride (Standard)

    盐酸阿米替林（标准品） ; 盐酸阿密替林（标准品）

    		Agonist 99.03%
    Amitriptyline (hydrochloride) (Standard) 是 Amitriptyline (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合，其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。
    Amitriptyline hydrochloride (Standard)
  • HY-102066
    Utatrectinib Inhibitor 98.72%
    Utatrectinib (AZD-7451) 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 Trk 抑制剂。Utatrectinib 可阻断 TrkC 激活和相关的致瘤行为。
    Utatrectinib
  • HY-107854S
    N-Acetyl-5-hydroxytryptamine-d3

    N-乙酰-5-羟色胺-d3

    		Activator ≥98.0%
    N-Acetyl-5-hydroxytryptamine-d3 是 N-Acetyl-5-hydroxytryptamine 的氘代物。N-Acetyl-5-hydroxytryptamine 是褪黑激素前体，可有效地激活 TrkB 受体。
    N-Acetyl-5-hydroxytryptamine-d<sub>3</sub>
  • HY-152472
    ENT-C225 Activator 99.16%
    ENT-C225 是一种有效的 TrkB 神经营养素受体激活剂。ENT-C225 对激活 TrkB 受体 (TrkBR) 的效力较高，并且具有较好的物理化学特性和神经保护特性。
    ENT-C225
  • HY-157148
    1D228 Inhibitor
    1D228 是一种 c-Met/TRK 抑制剂，具有抗肿瘤活性。1D228 抑制细胞周期蛋白D1诱导G0/G1停滞并抑制癌细胞增殖和迁移。1D228 可用于胃、肝和血管肿瘤的研究。
    1D228
  • HY-12678S
    Entrectinib-d4 Inhibitor
    Entrectinib-d4 是 Paquinimod (HY-100442) 氘代标记同位素。Entrectinib 是口服有效的，可透过血脑屏障的，且具有中枢神经活性的 TrkA/B/C, ROS1 和 ALK 抑制剂，其 IC50 值分别为 1, 3, 5, 12 和 7 nM。Entrectinib 诱导癌细胞凋亡和周期停滞，具有抗肿瘤活性，还可减轻博来霉素诱导的小鼠肺纤维化。
    Entrectinib-d<sub>4</sub>
  • HY-16961A
    Sitravatinib malate Inhibitor
    Sitravatinib malate (MGCD516 malate) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂。抑制 Axl，MER，VEGFR3/Flt-4，VEGFR2/KDR/Flk-1，VEGFR1/Flt-1，KIT，FLT3，DDR2，DDR1，TRKA，和 TRKB，IC50 分别为 1.5 nM，2 nM，2 nM，5 nM，6 nM，6 nM，8 nM，0.5 nM，29 nM，5 nM，和 9 nM。Sitravatinib malate 单独使用即具有有效的抗肿瘤功效，且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。
    Sitravatinib malate
  • HY-132229
    LPM4870108 Inhibitor
    LPM4870108 是一种有效且具有口服活性的泛 Trk (WT/MT) 抑制剂，对 TrkC，TrkA，TrkAG595R 和 TrkAG667C 的 IC50 分别为 0.2 nM、2.4 nM、3.5 nM 和 2.3 nM。LPM4870108 显示了对 Trk 的选择性超过 ALK (IC50=182 nM)。LPM4870108 具有抗肿瘤活性。
    LPM4870108
  • HY-146749
    FLT3/TrKA-IN-1 Inhibitor
    FLT3/TrKA-IN-1 是一种有效的 FLT3/TrKA 双激酶抑制剂，FLT3、FLT3-ITD、FLT3-TKD 和 TrKA 酶的IC50 值分别为 43.8 nM、97.2 nM、92.5 nM 和 23.6 nM。FLT3/TrKA-IN-1 诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期，细胞凋亡 (apoptosis) 和具有抗增殖活性。FLT3/TrKA-IN-1 具有研究急性髓性白血病 (AML) 的潜力。
    FLT3/TrKA-IN-1
  • HY-137465
    CG428 Degrader
    CG428 是一种有效的、选择性的原肌球蛋白受体激酶 (TRK) 降解剂，具有抗肿瘤活性。CG428 降低 KM12 结直肠癌细胞中原肌球蛋白 3 (TPM3)-TRKA 融合蛋白的水平 (DC50 = 0.36 nM)，并抑制下游 PLCγ1 磷酸化 (IC50 = 0.33 nM）。CG428 对 TRKA 的结合亲和力高于 TRKB 和 TRKC（Kd 分别为 1 nM、28 nM 和 4.2 nM）。此外，CG428 能有效抑制 KM12 细胞生长 (IC50 = 2.9 nM)。
    CG428
  • HY-147303
    Sacibertinib Inhibitor
    Sacibertinib 是一种酪氨酸激酶 (Trk) 抑制剂，对 EGFR-TK 磷酸化和 HER2 的 EC50 分别为 110 nM 和 244 nM。具有抗肿瘤活性。
    Sacibertinib
  • HY-161179
    TRK-IN-27 Inhibitor
    TRK-IN-27 (Compound 14q) 是一种有效的 TRK 抑制剂，具有良好的激酶选择性。TRK-IN-27 有效地抑制肿瘤生长。
    TRK-IN-27
  • HY-144321
    Trk-IN-9 Inhibitor
    Trk-IN-9 (Compound 12) 是一种有效的 TRK 抑制剂。Trk-IN-9 抑制 Km-12 细胞系的增殖。Trk-IN-9 以浓度依赖性方式诱导 Km-12 细胞凋亡。Trk-IN-9 抑制 TRK 的磷酸化以阻断下游通路。Trk-IN-9具有研究NTRK融合癌症的潜力。
    Trk-IN-9
  • HY-153743
    Protein kinase inhibitor 4 Inhibitor
    Protein kinase inhibitor 4 (Compound 3) 是一种蛋白激酶抑制剂，可抑制 TRK-A 和 ROS1 (IC50 分别为 3.0 nM 和 104 nM)。
    Protein kinase inhibitor 4
  • HY-107854R
    N-Acetyl-5-hydroxytryptamine (Standard)

    N-乙酰-5-羟色胺 (标准品)

    		Activator
    N-Acetyl-5-hydroxytryptamine (Standard)是N-Acetyl-5-hydroxytryptamine的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N-Acetyl-5-hydroxytryptamine 是褪黑激素前体，可有效地激活 TrkB 受体。
    N-Acetyl-5-hydroxytryptamine (Standard)
  • HY-163004
    Type II TRK inhibitor 2 Inhibitor
    Type II TRK inhibitor 2 (compound 40l) 是选择性的 II 型 TRK 抑制剂，具有血浆稳定性和中等肝微粒体稳定性。Type II TRK inhibitor 2 显着抑制 Km-12、Ba/F3-TRKAG595R 和 Ba/F3-TRKAG667C 细胞增殖 (IC50: 4.1 nM，41.5 nM，1.4 nM)。Type II TRK inhibitor 2 可用于 NTRK 融合癌症的研究。
    Type II TRK inhibitor 2
  • HY-144732
    TRK/ALK-IN-1 Inhibitor
    TRK/ALK-IN-1 (compound 21) 是一种有效的 TRK 和 ALK 双重抑制剂。TRK/ALK-IN-1 在酶促测定中与抗增殖活性非常吻合，对 TRKA、ALKIC50 值分别为 2.2、9.3 和 38 nM< sup>WT 和 ALKL1196M。TRK/ALK-IN-1具有研究癌症疾病的潜力。
    TRK/ALK-IN-1
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Trk Receptor Isoform Comparison

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